摘要:目的：制备68Ga-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸-赖氨酸-聚乙二醇-赖氨酸叶酸二聚体（68Ga-DOTA-K-PEG2-(K-FA)2，简称68Ga-DOTA-FA2)，并研究其用于卵巢癌及其腹腔转移灶靶向显像的价值。方法：合成68Ga-DOTA-FA2并考察其体外理化特性，构建皮下荷人卵巢癌（SKOV3）及其腹腔转移灶裸鼠模型，考察68Ga-DOTA-FA2体内生物学分布及尾静脉给药后1 h、2 h行microPET显像，设立受体阻断组和荷人肺癌（A549）动物模型阴性对照组。结果：68Ga-DOTA-FA2放射化学纯度为(96.3±1.28)%，体外稳定性好，叶酸受体亲合实验IC50：17.1 nM。辛醇/水分配系数（log P）为-1.89，尾静脉注射后120 min卵巢癌皮下肿瘤放射性摄取(%ID/g)达到峰值，可被过量叶酸有效阻断，其在血液、心及肺中清除迅速，肝、脾摄取少，主要通过肾脏排泄，培美曲赛预注射有效加快其在肾脏的排泄。MicroPET显像皮下卵巢癌肿瘤放射性摄取（SUV=5.59±1.14），明显高于叶酸受体阻断组（SUV=1.57±0.32）和叶酸受体表达阴性的A549肺癌（SUV=1.21±0.07），腹腔转移灶可见放射性摄取增加。结论：68Ga-DOTA-FA2在叶酸受体高表达肿瘤部位能靶向聚集，是卵巢癌及其腹腔转移灶显像的良好显像剂。
