摘要:目的:研究东亚钳蝎毒素Bukatoxin对大鼠背根神经节(dorsal root ganglion,DRG)神经元河豚毒素不敏感型(tetrodotoxin- resistant,TTX-R)钠离子通道电流(INa)的影响-方法:在急性分离的大鼠DRG神经元上,应用全细胞膜片钳技术,观察Bukatoxin对DRG神经元TTX-R INa的影响-结果:Bukatoxin浓度依赖性地抑制TTX-R INa-在刺激电压为-10 mV时,20-40-80 μg/ml的Bukatoxin对TTX-R INa峰值的抑制率分别为(18.72 ± 1.27)%-(27.40 ± 4.97)%和(59.02 ± 4.71)%-半数抑制浓度(IC50)为66.28 μg/ml,Hill系数(h)为1.48;80 μg/ml 的Bukatoxin可以使TTX-R INa激活曲线向去极化方向移动约3 mV,稳态失活曲线向超极化方向移动6 mV-结论:Bukatoxin可以浓度依赖性的抑制DRG神经元上TTX-R INa,并改变TTX-R INa的激活和稳态失活特性,这可能是其降低外周伤害性信息传入,参与伤害性信息调制的机制之一-
