南京市卫生局科技发展专项基金资助项目（ZKX0103）
目的：制备新型天冬氨酸－谷氨酸共聚物－甲硝唑（ｐｏｌｙ ａｓｐａｒｔｉｃ ａｃｉｄ-ｃｏ-ｇｌｕｔａｍｉｃ ａｃｉｄ-ｍｅｔｒｏｎｉｄａｚｏｌｅ，ＰＡＧ-ＭＴＩ）纳米粒子。方法：应用化学法合成ＰＡＧ-ＭＴＩ纳米粒子；通过红外光谱仪测定其化学结构、透射电镜及激光粒度分析仪分析微观形貌和粒径、紫外分光光度法测定载药量、透析法进行体外释放试验，对其化学结构和物理性质进行了系列表征。结果：合成的ＰＡＧ-ＭＴＩ纳米粒为球形，粒径１９８．９ ｎｍ，载药量１２％，体外释放试验表明ＰＡＧ-ＭＴＩ的释药速率明显延缓，释放１ ｈ与２４ ｈ，累积释放百分比分别为１２．１９％和４７．５１％。结论：化学合成法制备的新型ＰＡＧ-ＭＴＩ具有较好的缓释作用，有望通过进一步优化改进以用于临床滴虫性生殖道炎症的治疗。
Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ：Ｔｏ ｐｒｅｐａｒｅ ａｎｄ ｉｄｅｎｔｉｆｙ ｐｏｌｙ ａｓｐａｒｔｉｃ ａｃｉｄ-ｃｏ-ｇｌｕｔａｍｉｃ ａｃｉｄ-ｍｅｔｒｏｎｉｄａｚｏｌｅ（ＰＡＧ-ＭＴＩ） ｎａｎｏｐａｒｔｉｃｌｅｓ．Ｍｅｔｈｏｄｓ：Ｍｅｔｒｏｎｉｄａｚｏｌｅ ｗａｓ ｃｏｎｊｕｇａｔｅｄ ｉｎｔｏ ｐｏｌｙｍｅｒｓ． Ｔｈｅ ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ， ｍｏｒｐｈｏｌｏｇｙ ａｎｄ ｐａｒｔｉｃｌｅ ｓｉｚｅ ｏｆ ＰＡＧ-ＭＴＩ ｗｅｒｅ ｃｈａｒａｃｔｅｒｉｚｅｄ ｂｙ ｉｎｆｒａｒｅｄ ｓｐｅｃｔｒｏｐｈｏｔｏｍｅｔｒｙ， ｕｌｔｒａｖｉｏｌｅｔ ｓｐｅｃｔｒｏｐｈｏｔｏｍｅｔｒｙ， ｔｒａｎｓｍｉｓｓｉｏｎ ｅｌｅｃｔｒｏｎ ｍｉｃｒｏｓｃｏｐｅ ａｎｄ ｌａｓｅｒ ｄｉｆｆｒａｃｔｉｏｎ-ｂａｓｅｄ ｐａｒｔｉｃｌｅ ｓｉｚｅ ａｎａｌｙｚｅｒ． Ｍｅｔｒｏｎｉｄａｚｏｌｅ ｒｅｌｅａｓｅ ｂｅｈａｖｉｏｒ ｆｒｏｍ ｔｈｅｓｅ ｐｏｌｙｍｅｒｓ ｗａｓ ａｌｓｏ ｄｅｔｅｒｍｉｎｅｄ ｉｎ ｖｉｔｒｏ． Ｒｅｓｕｌｔｓ：ＰＡＧ-ＭＴＩ ｎａｎｏｐａｒｔｉｃｌｅｓ ｗｅｒｅ ｓｐｈｅｒｉｃａｌ ｉｎ ｍｏｒｐｈｏｌｏｇｙ； ｄｒｕｇ ｌｏａｄｉｎｇｓ ｗｅｒｅ １２％， ａｎｄ ａｖｅｒａｇｅ ｓｉｚｅ ｏｆ ｎａｎｏｐａｒｔｉｃｌｅｓ ｗａｓ１９８．９ ｎｍ． Ｔｈｅ ｒｅｌｅａｓｅ ｏｆ ｍｅｔｒｏｎｉｄａｚｏｌｅ ｉｎ ＰＡＧ-ＭＴＩ ｗａｓ ｓｕｓｔａｉｎｅｄ ｏｂｖｉｏｕｓｌｙ． Ｔｈｅ ａｃｃｕｍｕｌａｔｉｏｎ ｒａｔｅ ｏｆ ｍｅｔｒｏｎｉｄａｚｏｌｅ ｗａｓ １２．１９％ ａｔ １ ｈ， ａｎｄ ４７．５１％ ａｔ ２４ ｈ ａｆｔｅｒ ｒｅｌｅａｓｅｄ． Ｃｏｎｃｌｕｓｉｏｎ：ＰＡＧ-ＭＴＩ ｎａｎｏｐａｒｔｉｃｌｅｓ ｂｙ ｃｈｅｍｏｓｙｎｔｈｅｓｉｓ ｃａｎ ｄｅｌａｙ ｍｅｔｒｏｎｉｄａｚｏｌｅ ｒｅｌｅａｓｅ ｉｎ ｖｉｔｒｏ． Ｉｔ ｍａｙ ｂｅ ｃｏｎｓｉｄｅｒｅｄ ａｓ ａ ｐｒｏｍｉｓｉｎｇ ａｐｐｒｏａｃｈ ｉｎ ｔｈｅ ｔｒｅａｔｍｅｎｔ ｏｆ Ｔ．ｖａｇｉｎａｌｉｓ．
陈汐敏,戚晓红,段 磊,朱利群,冯振卿,陈 强,吴 军.天冬氨酸－谷氨酸共聚物－甲硝唑纳米粒子的制备表征[J].南京医科大学学报（自然科学版）,2007,(6):569-572
