文章摘要
马 玉,丁 屹,蔡鋆鑫,常 磊,朱东亚,厉廷有.nNOS PDZ抑制剂的合成及其神经保护作用研究[J].南京医科大学学报,2014,(3):314~322
nNOS PDZ抑制剂的合成及其神经保护作用研究
Synthesis and neuroprotective effect of nNOS PDZ structural domain inhibitors
投稿时间:2013-10-22  
DOI:10.7655/NYDXBNS20140308
中文关键词: 神经保护剂  nNOS  乳酸脱氢酶
英文关键词: neuroprotective reagents  nNOS  lactate dehydrogenase
基金项目:南京医科大学心血管转化医学协同创新中心项目
作者单位
马 玉 南京医科大学药学院,江苏 南京 211166 
丁 屹 南京医科大学药学院,江苏 南京 211166 
蔡鋆鑫 南京医科大学药学院,江苏 南京 211166 
常 磊 南京医科大学药学院,江苏 南京 211166 
朱东亚 南京医科大学药学院,江苏 南京 211166
南京医科大学心血管转化医学协同创新中心,江苏 南京 210029 
厉廷有 南京医科大学药学院,江苏 南京 211166
南京医科大学心血管转化医学协同创新中心,江苏 南京 210029 
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中文摘要:
      目的:合成nNOS PDZ抑制剂并评价其神经保护作用?方法:根据nNOS PDZ结构域配体结合部位多碱性中心的结构特点设计并合成多系列双羧酸及其酯类化合物,用谷氨酸诱导的神经元细胞乳酸脱氢酶释放模型评价化合物的神经保护作用?结果:合成了18个目标化合物,其中N-(2-甲氧羰基乙酰基)-D-缬氨酸甲酯 (1)?N-(2-羧基乙酰基)-D-缬氨酸甲酯(2)?N-(2-甲氧羰基乙酰基)-L-缬氨酸甲酯(7)?N-(2-羧基乙酰基)-L-缬氨酸(9)显示较强的神经保护作用?结论:nNOS PDZ结构域抑制剂具有神经保护作用?
英文摘要:
      Objective:To synthesize nNOS PDZ structural domain inhibitors and evaluate their neuroprotective effects. Methods:Multiple-series of dicarboxylic acids and their ester compounds were designed and synthesized based on the structure characteristic of multi-basic groups of the nNOS PDZ ligand binding domain. The neuroprotective effects of the compounds were evaluated by glutamate-induced lactate dehydrogenase (LDH) release model of neurons. Results:Eighteen target compounds were synthesized including N-(2-methoxycarbonylacetyl)-D-valine methyl ester(1),N-(2-carboxylacetyl)-D-valine methyl ester(2),N-(2-methoxycarbony-lacetyl)-L-valine methyl ester(7),N-(2-carboxylacetyl)-L-valine(9) showed potent neuroprotective effect. Conclusion:nNOS PDZ structural domain inhibitors are neuroprotective.
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