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第44卷第12期
·1756 · 南 京 医 科 大 学 学 报 2024年12月

踪剂可特异性结合目标生物分子或参与体内代谢 在缺血范围评估、诊断确定率、图像质量和辐射剂
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过程，从而实现在靶器官或病灶中的积聚。当示踪 量方面均优于SPECT灌注成像 。
剂衰变时，释放的正电子与周围的电子相互作用， 2.2 心肌代谢显像剂
发生湮灭反应，产生 2 个能量相等（511 keV）、方向 18 F⁃氟代脱氧葡萄糖（ F⁃flurodeoxyglucose，
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相反的γ光子。γ光子穿过生物体后被体外的PET探 18 F⁃FDG）作为心肌代谢放射性示踪剂，在评估心肌活
测器捕捉，并通过计算机重建算法得到示踪剂的断层 力、炎症或感染状况方面发挥着重要作用。 F⁃FDG
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分布图像，从而提供详细的功能性成像信息 。一体 与葡萄糖结构相似，能够与葡萄糖竞争进入心肌
［3］
化设备PET/CT 或PET/MR 的引入，实现了功能成像 细胞，并在细胞内经过己糖激酶磷酸化为 F⁃FDG
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与解剖成像的精准融合，扩展了 PET 的应用范围， ⁃6⁃磷酸。由于 F⁃FDG⁃6⁃磷酸无法进一步代谢，从
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为疾病诊断提供更加可靠的依据。 而在细胞内滞留实现放射性成像。
在生理条件下，心肌细胞主要通过脂肪酸β⁃氧
2 PET显像剂
化获取能量，但在缺血状态下，脂肪酸代谢减少，心
［9］
2.1 心肌灌注显像剂 肌的能量来源转变为葡萄糖代谢 。缺血可以促进
目前常用的传统正电子心肌灌注显像剂主要 葡萄糖转运蛋白 4（glucose transporter 4，GLUT4）
包括 Rb、N⁃NH3和 O⁃H2O。 Rb 作为钾（K ）的类 在心肌细胞膜上的转位，从而增加心肌对 F⁃FDG
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+
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似物，通过心肌细胞 Na /K 泵主动转运实现成像。 的摄取 ［10］ 。在葡萄糖负荷条件下，高血糖水平会刺
+
+
Rb 制备简便，但物理半衰期较短（1.25 min），心肌 激胰岛素分泌，激活心肌细胞膜上的 GLUT4，促使
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的首次通过摄取率相对较低 。 N⁃NH3主要以离 葡萄糖进入心肌细胞。在评估存活心肌时，为增强
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子 NH4 的形式存在，以被动扩散方式进入心肌细 缺血心肌对 F⁃FDG 的摄取和利用，常使用口服葡
+
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13 萄糖负荷联合胰岛素的方法调节血糖浓度 ［11］ 。此
胞，并转化为谷氨酰胺滞留于心肌细胞内。 N⁃NH3
制备需要使用回旋加速器，半衰期为 9.96 min。与 外，F⁃FDG也用于评估心肌炎性病变，这一过程主
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［5］
82 Rb 相比，其具有更高的图像分辨率和对比度 。 要 由 葡 萄 糖 转 运 蛋 白 1（glucose transporter 1，
15 O⁃H2O是一种代谢惰性物质，半衰期为2.06 min，制 GLUT1）介导 ［12］ 。在评估前，通常采用长期禁食或
备需要使用在线回旋加速器。 O⁃H2O 的心肌摄取 高脂肪低碳水化合物饮食的方法，以减少正常心肌
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量与心肌血流呈线性相关，是心肌血流定量的理想 对 F⁃FDG 的生理性摄取，从而更准确地识别炎症
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示踪剂，但可能因血池和心肌摄取平衡而影响图像 区域 。
［13］
判断 。 2.3 心脏淀粉样蛋白显像剂
［4］
针对传统示踪剂半衰期短和设备依赖性强的 淀粉样蛋白 PET 显像剂最初用于阿尔茨海默
问题，新型PET灌注示踪剂的研究集中在使用 F作 病中β⁃淀粉样蛋白的成像，但它们在检测心脏淀粉样
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为放射性同位素。 F标记的示踪剂具有110 min的 变性方面也显示出了实际应用价值。这些示踪剂
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较长半衰期，便于中心生产及区域间配送 。根据 通常基于两种骨架结构（硫磺素⁃T 和刚果红）来开
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线粒体靶向机制，F 标记的示踪剂主要分为两类： 发 ［14］ 。 其中，C⁃匹兹堡化合物 B（ C⁃Pittsburgh
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一类为亲脂性阳离子；另一类为特异性结合线粒体 compound⁃B，C⁃PiB）是硫磺素⁃T 的衍生物，能够与
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复合物⁃1（MC1）受体的抑制剂类似物 。亲脂性阳 淀粉样蛋白原纤维中的β折叠结构结合，实现特异
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离子显像剂与SPECT心肌灌注显像剂 99m T C⁃甲氧异 性成像 ［15］ 。此外，F标记的示踪剂，如 F⁃氟贝他吡
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腈（ T C ⁃ sestamibi， T C ⁃ MIBI）和 99m T C ⁃ 替 取 膦 （ F⁃florbetapir）和 F⁃氟贝他苯（ F⁃florbetaben）等也
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（ T C⁃tetrofosmin）机制相似，凭借脂溶性及携带正 在心脏淀粉样变性的检测和评估中显示出巨大的
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电荷等特性实现心肌细胞内积聚。这类示踪剂对 潜力，并在不断地被研发和应用 。
线粒体膜电位变化敏感，适用于检测心肌异常状 2.4 心脏成纤维活化蛋白抑制剂
态。然而，F⁃氟苄基三苯基膦（ F⁃FBnTP）等亲脂 成 纤 维 活 化 蛋 白（fibroblast activated protein，
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性阳离子类示踪剂大多处于临床前研究阶段，尚缺 FAP）是一种与细胞外基质重塑密切相关的膜结合
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乏大规模人体临床数据的支持 。相比之下，MC1 丝氨酸蛋白酶。在健康的成人组织中，FAP 的表达
受体抑制剂 F⁃氟哌啶酮（ F⁃flurpiridaz）作为哒螨 水平较低，但在活化的心脏成纤维细胞（cardiac fi⁃
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灵衍生物，已完成临床Ⅲ期试验。试验结果表明其 broblasts，CF）中高度表达，被认为是心肌损伤、纤维