Page 29 - 南京医科大学自然版

第45卷第2期 韦 伟，宋文鹏，吕 宁，等. 羟基积雪草苷和依克多因脂质体的制备及其功效研究［J］.
2025年2月 南京医科大学学报（自然科学版），2025，45（2）：165-172，184 ·169 ·

Blank ***
3.5 *** MC 100 *** * * * * Blank
MC
（ng/mL） 3.0 * ** * * *** ** * * 一一一一一一 （pg/mL） 80 *** *** ** * 丐丐丐丐丐丐 一一一一一一 EC
EC
MC∶EC（1∶9）
**
丐丐丐丐丐丐
***
MC∶EC（1∶9）
2.5
MC∶EC（1∶14）
MC∶EC（1∶14）
一一一一一一
一一一一一一
丐丐丐丐丐丐
MC∶EC（1∶19）
2.0
丐丐丐丐丐丐
FLG secretion 1.5 一一一一一一 一一一一一一 一一一一一一 丐丐丐丐丐丐 AQP⁃3 secretion 40 *** 一一一一一一 一一一一一一 丐丐丐丐丐丐 MC∶EC（1∶19）
一一一一一一
60
丐丐丐丐丐丐
丐丐丐丐丐丐
丐丐丐丐丐丐
丐丐丐丐丐丐
丐丐丐丐丐丐
***
丐丐丐丐丐丐
丐丐丐丐丐丐 一一一一一一
丐丐丐丐丐丐
丐丐丐丐丐丐
1.0
丐丐丐丐丐丐
丐丐丐丐丐丐
0.5
丐丐丐丐丐丐
丐丐丐丐丐丐 一一一一一一
一一一一一一 20 Concentration（μg/mL） 200
0.0 丐丐丐丐丐丐 丐丐丐丐丐丐 20 丐丐丐丐丐丐 一一一一一一 丐丐丐丐丐丐
丐丐丐丐丐丐 200
20 丐丐丐丐丐丐 100 一一一一一一 一一一一一一 丐丐丐丐丐丐 0 一一一一一一 丐丐丐丐丐丐
100
丐丐丐丐丐丐
Concentration（μg/mL）
一一一一一一
一一一一一一
***
一一一一一一
**
*
The secretion levels of FLG（A）and AQP⁃3（B）in HaCaT cells. P < 0.05，P < 0.01，and 一一一一一一
P < 0.001（n=9）.
图3 MC、EC、MC∶EC质量比1∶9、1∶14、1∶19对HaCaT细胞分泌FLG 、AQP⁃3的影响
Figure 3 Effects of MC，EC，as well as combined MC and EC（mass ratio 1∶9，1∶14 and 1∶19）on the secretion levles of
FLG and AQP⁃3 in HaCaT cells
A B
13 min
3 min
MC⁃EC liposome
Blank liposome
MC standard EC standard
Blank liposome MC⁃EC liposome
0 5 10 15 20 25 30 0 2 4 6 8 10 12 14
Time（min） Time（min）
图4 高效液相色谱法测定溶液中MC（A）、EC（B）含量
Figure 4 Determination of MC（A）and EC（B）content in solution by HPLC
时，抗炎活性和屏障修复活性最佳，故选择此质量 2.6 脂质体体外透皮实验结果
配比进行脂质体制备。以MC包封率（Y1）、MC载药 如图7所示，MC+EC 水溶液和脂质体溶液的累
量（Y2）、EC包封率（Y3）、EC载药量（Y4）为评价指标， 积透过量均随时间的延长而增加，在前1 h内，MC+
使用SPSS AU软件进行综合评分分析。获得Y1、Y2、 EC水溶液和脂质体溶液中的有效成分均无透过；在
Y3、Y4 的 权 重 分 别 为 11.25% 、47.07% 、1.34% 、 2 h 时，水溶液中有效成分开始有渗出，而脂质体溶
40.34%，计算每组综合评分。实验结果见表4，由此 液仍未透过；4 h至24 h，两者皆有渗出，但脂质体溶
可以看出，考察因素对Y1、Y2、Y3、Y4的影响程度为A 液的累积透过量低于水溶液，且无明显突释效应，
（磷胆比）<B（药脂比）；最优组合为A2B1，即磷胆比 说明本研究制备的脂质体溶液和水溶液相比具有
5∶1，药脂比1∶10。在此条件下制备的脂质体MC包 缓释效果。
封 率 为 51.33% 、MC 载 药 量 0.35% 、EC 包 封 率
3 讨 论
26.39%、EC 载药量 1.20%（表 4）。由图 5 可知该组
的粒径为166.53 nm，电位为-29.63 mV，PDI为0.20。 本研究采用薄膜分散法以卵磷脂和胆固醇为
除了最优组外，其余各组粒径为150~200 nm，PDI系 膜材料，制备了MC与EC复合活性成分脂质体。通
数均在0.3以下，说明制备出的脂质体内部均一，粒 过正交实验得到制备脂质体的最佳条件为磷胆比
径分散均匀。电位绝对值均>20 mV，说明粒子间的 5∶1，药脂比1∶10，在此条件下制备出稳定的MC⁃EC
电荷排斥力大，不易发生凝聚和沉淀。图 6 TEM 显 脂质体：MC包封率为51.33%、MC载药量0.35%、EC
示制备出的脂质体近似球形。以上表明此工艺可 包封率26.39%、EC载药量1.20%；粒径为166.53 nm，
以获得较为稳定的MC⁃EC脂质体。 电位为-29.63 mV，PDI为0.20。