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南京医科大学学报（自然科学版） 第42卷第6期
·830 · Journal of Nanjing Medical University（Natural Sciences） 2022年6月

·基础研究·

基于碳点的比率荧光探针用于检测6⁃硫鸟嘌呤

梁志钢，任丹丹，程 霞，岑 瑶，许贯虹，魏芳弟，胡 琴 *
南京医科大学药学院，江苏 南京 211166

［摘 要］ 目的：基于临床常用抗肿瘤药物6⁃硫鸟嘌呤（6⁃thioguanine，6⁃TG）中硫原子与Cu 的高度亲和力，构建了一种新的
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比率荧光方法，用于检测抗肿瘤药物6⁃TG。方法：邻苯二胺（o⁃phenylenediamine，OPD）能够被游离Cu 氧化成560 nm处发黄
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色荧光的产物2，3⁃二氨基酚嗪（2，3⁃diaminophenazine，DAP），体系中450 nm处发射蓝色荧光的碳点与DAP之间存在荧光内滤
效应，因此DAP能够使碳点荧光猝灭。当目标物6⁃TG存在时，会与OPD竞争Cu ，导致氧化产物DAP减少，使其黄色荧光降
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低，和碳点之间的内滤效应减弱，碳点的蓝色荧光恢复，荧光强度比值F450/F560与6⁃TG的浓度呈线性关系，因此该探针可用于定
量检测 6⁃TG。结果：随着 6⁃TG 浓度的增加，该体系荧光强度比值 F450/F560逐渐增强，在最佳反应条件下，6⁃TG 的线性范围为
40.00~160.00 μmol/L，检测限为61.10 nmol/L，相关系数R =0.992。结论：该方法选择性好、准确度高、操作简便、经济实用，可应
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用于6⁃TG药片含量测定。
［关键词］ 6⁃硫鸟嘌呤；邻苯二胺；2，3⁃二氨基酚嗪；碳点；比率荧光探针
［中图分类号］ R927.2 ［文献标志码］ A ［文章编号］ 1007⁃4368（2022）06⁃830⁃07
doi：10.7655/NYDXBNS20220610

A ratiometric fluorescence probe based on carbon dots for the detection of 6⁃thioguanine

LIANG Zhigang，REN Dandan，CHENG Xia，CEN Yao，XU Guanhong，WEI Fangdi，HU Qin *
School of Pharmacy，Nanjing Medical University，Nanjing 211166，China

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［Abstract］ Objective：Based on the high affinity between Cu and sulfur atom in clinical commonly used anti ⁃ cancer drug 6 ⁃
thioguanine（6 ⁃ TG），a novel ratiometric fluorescence method was constructed for the detection of 6 ⁃ TG. Methods：The o ⁃
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phenylenediamine（OPD）could be oxidized by Cu to its yellow fluorescence product 2，3⁃diaminophenazine（DAP）at 560 nm. The
fluorescence intensity of carbon dot（CD）at 450 nm could be quenched by DAP because of the inner filter effect（IFE）. However，in the
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presence of 6⁃TG，it would compete with OPD for binding Cu ，resulting in the reduction of the oxidation product DAP and its yellow
fluorescence. Therefore，the IFE between the CD and DAP was weakened，and the blue fluorescence of the CD was restored. The
fluorescence intensity ratio（F450/F560 ）was linearly correlated with the concentration of 6⁃TG. Therefore，this probe could be used to
quantitatively detect 6⁃TG. Results：With the increase of 6⁃TG，the fluorescence intensity ratio（F450/F560 ）was gradually enhanced.
Under the optimal reaction conditions，the linear concentration of 6⁃TG ranged from 40.00 to 160.00 μmol/L with detection limits of
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61.10 nmol/L，and the correlation coefficient R was 0.992. Conclusion：This probe possesses good selectivity，high accuracy and is
easy to operate. In addition，it is practical and economical，and can be applied to determine the content of 6⁃TG tablet.
［Key words］ 6⁃thioguanine；o⁃phenylenediamine；2，3⁃diaminophenazine；carbon dot；ratiometric fluorescence probe
［J Nanjing Med Univ，2022，42（06）：830⁃836］

6⁃硫鸟嘌呤（6⁃thioguanine，6⁃TG）是最早被证明 体药物，经肝脏黄嘌呤氧化酶首过代谢后，转化成
有助于治疗肿瘤疾病的嘌呤类似物之一，其呈现经 具有细胞毒活性的代谢物硫鸟嘌呤核苷酸（thiogua⁃
典抗代谢细胞毒性作用。6⁃TG 作为一种无活性前 nine nucleotides，TGN），TGN 继而渗入 DNA 发挥抗
肿瘤作用 ［1-2］ 。目前，6⁃TG 已被广泛应用于急性白
［基金项目］ 国家自然科学基金（81973283，61775099，
21705080） 血病的治疗，然而与许多细胞毒性药物一样，6⁃TG
∗ 是一种安全剂量范围狭窄、不良反应强烈的抗癌
通信作者（Corresponding author），E⁃mail：huqin@njmu.edu.cn