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第44卷第8期 郭小瑭，卢席缘，李聚学. 氟化聚乙烯亚胺衍生物构成的胶束载体的构建、表征及其在跨血⁃脑屏障
2024年8月 递送中的作用研究［J］. 南京医科大学学报（自然科学版），2024，44（8）：1035-1043 ·1039 ·

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酰胺键的特征峰，而在 3 393 cm 的峰是游离—OH 质量比的条件下即可吸附结合质粒。
的吸收峰 ［18］ 。同时，H NMR 结果显示（图 1D），产 2.3 SPFT质粒复合体的粒径
1
物 SPF 与 PEI25K的结构相比，在 3.2~3.5 处出现了SA 适当大小的粒径意味着更容易穿越 BBB 进入
修饰后的—O—CH3特征峰，进一步验证了SA的成功 细胞，转染效率更高。通过实验测定发现不同质量
修饰，随后合成SPFT。 比下 SPFT 与质粒 pHIV⁃Luciferase 复合体的水合直
2.2 SPFT能够吸附质粒 径不同（图2B），为100~200 nm。当载体与质粒的质
氟化PEI所带的正电荷与质粒所带的负电荷通 量比≥4.0 时，复合体水合直径大幅降低，推测与
过静电吸附作用结合形成复合体，可以保护质粒 SPFT质量增加有关。随着 SPFT 质量增加，复合体
避免降解。在 SA 修饰和 PS80 包裹后，SPFT 的结 中氨基的数目也大幅度增加，SPFT与质粒的结合也
合能力仍需进一步检测。PEI25K和 SPFT 均与质粒 越发紧密。载体与质粒的质量比为4.0时，分散性指
（pHIV⁃Luciferase）在质量比为 0.2 时完全结合质粒 数（polymer dispersity index，PDI）较小，此时水合直
（图2A）。由此可见，虽然SA的修饰以及PS80的包 径约150 nm（图2B）。为了进一步探究复合体的质粒
裹掩盖了部分 PEI25K上的氨基，但其质粒吸附能力 结合能力，选用分子量更大的lentiCRISPR v2质粒进
未受影响，仍具有同等强大的质粒吸附能力，在低 行实验，结果显示，质量比为 4.0 时，lentiCRISPR v2

A
NH2
NH2
N H
H2N H N
NH2
NH2 N H N N N NH2
H N HFAA N
H2N N N H
N N NH2 F O
H F
n N n
N CF3 N NH2
H2N NH2 F F H
PEI PEI⁃HFAA（PF）
EDC/NHS
CH3 HOOC
O O CH3
OH
OH
O O
CH3
O CH3
NH SA
N
NH2 H
H
H2N N N N
N N B
NH2 SPF
H
F O n
F
N
N
CF3 NH2
F H PF
F
PEI⁃HFAA⁃SA（SPF）
-60 -70 -80 -90 -100 -110 -120 -130 -140 -150
f1（ppm）
C D
PEI25K
PF 3
PEI25K
SPF
2
SA
1
SPF
401 883 1 365 1 847 2 330 2 812 3 294 3 776 16 15 14 13 12 11 10 9 8 7 6 5 4 3 2 1 0 -1 -2 -3
Wave number（cm ） f1（ppm）
-1
19
A：Synthesis process of SPF（PEI⁃HFAA⁃SA）. B：The F NMR results of PF（PEI⁃HFAA）and SPF. C：FTIR spectra of PEI 25K，PF and SPF. The left
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circle corresponds to the characteristic peak of amide，while the right circle represents the characteristic peak of —OH. D：The H NMR results of
PEI25K，SA and SPF. The arrow indicates the characteristic peak of SA.
图1 SPF的合成及合成表征
Figure 1 Construction and characterization of SPF