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第45卷第1期
·108 · 南 京 医 科 大 学 学 报 2025年1月

合能力（IC 50=10.77 nmol/L），在 22Rv1 荷瘤鼠体内的 利益冲突声明：
177 所有作者均声明没有利益冲突。
肿瘤摄取和滞留能力显著高于［ Lu］Lu⁃PSMA⁃617
和［ Lu］Lu⁃EB⁃PSMA⁃617，单次给予 18.5 MBq 的 Conflict of Interests：
177
［ Lu］Lu⁃LNC1003 可显著抑制 22Rv1 肿瘤生长，而 The authors declare no competing interests.
177
作者贡献声明：
相同情况下［ Lu］Lu⁃PSMA⁃617 未展现相应的抗肿
177
谢佺：文章整体构思与设计，主导资料收集与分析，撰
瘤效果。目前，［ Lu］Lu⁃LNC1003 已进入Ⅰ期临床
177
写综述初稿，按照修改意见进行核修。周雨萱，蔡舒玥，彭
实验，旨在评估其在mCRPC患者治疗中的最大耐受
莹：参与资料分析、收集论述数据，参与校稿。邱玲：参与
剂量、安全性和治疗效果。 手稿修订，对文章的知识性内容作批评性审阅。林建国：
负责文章构思与设计，参与手稿修订，提供资金支持并承
225 Ac标记PSMA靶向治疗探针
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担了监督工作。
虽然对 Lu标记PSMA靶向探针的疗效及安全 Author’s Contributions：
177
性已开展了大量的临床试验，但仍有约 30%的患者 XIE Quan：Conceptualization，investigation，writing ⁃ origi⁃
会产生耐受或治疗后病情仍持续进展。因此，对于 nal draft，review & editing. ZHOU Yuxuan，CAI Shuyue，PENG
Ying：Investigation，proofreading. QIU Ling：Writing⁃review &
难治性、 Lu 标记探针耐受或治疗无效的晚期前列
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editing，conceptualization.LIN Jianguo：Conceptualization，writ⁃
腺癌患者， Ac 标记 PSMA 靶向治疗探针是一种新
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ing⁃review & editing，resources，supervision.
的选择。 Ac 发射α射线，射线能量高于β粒子，射
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［参考文献］
程为 50~80 μm，对肿瘤细胞的杀伤作用更强，而对
正常细胞毒副作用更低，因此在诱发细胞核中DNA ［1］ REBELLO R J，OING C，KNUDSEN K E，et al. Prostate
双螺旋链断裂和细胞杀伤方面具有更大潜力 ［48］ 。 cancer［J］. Nat Rev Dis Primers，2021，7（9）：1-27
Reissig等 研究发现萘基可增强配体与白蛋白的结 ［2］ MILLER D R，INGERSOLL M A，TEPLY B A，et al. Tar⁃
［49］
geting treatment options for castration ⁃ resistant prostate
合，从而延长放射性探针的循环半衰期。Busslinger
cancer［J］. Am J Clin Exp Urol，2021，9（1）：101-120
等 ［50］ 采用类似的策略，开发了新型 Ac 标记 PSMA
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［3］ CHEN S，ZHU G，YANG Y，et al. Single⁃cell analysis re⁃
靶向治疗探针［ Ac］Ac⁃SibuDAB，其放射性标记产
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veals transcriptomic remodellings in distinct cell types
率和药代动力学特性与［ Ac］Ac⁃PSMA⁃617 相似， that contribute to human prostate cancer progression［J］.
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但［ Ac］Ac⁃SibuDAB 在 48 h 内的肿瘤摄取量比 Nat Cell Biol，2021，23（1）：87-98
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［ Ac］Ac⁃PSMA⁃617 增加了 1 倍［（64±11）%IA/g vs. ［4］ 罗后宙，陈国强. 外周血中性粒细胞/淋巴细胞比值和
（31±3）%IA/g］，从而提高了治疗效果。 血小板/淋巴细胞比值预测前列腺癌去势治疗后的病
情进展［J］.南京医科大学学报（自然科学版），2022，42
6 总结与展望 （9）：1265-1270
LUO H Z，CHEN G Q.Neutrophil⁃to⁃lymphocyte ratio and
文章介绍了近年来用于前列腺癌显像和治疗
platelet⁃to⁃lymphocyte ratio of peripheral blood predict⁃
的 PSMA 靶向放射性小分子探针的研究现状和进
progressiveness after androgen deprivation therapy inpros⁃
展。PSMA 靶向核素成像因其高灵敏度和特异度，
tate cancer［J］.Journal of Nanjing Medical University（Na⁃
在前列腺癌的诊断和分期中展现了显著优势，为前 ture Sciences），2022，42（9）：1265-1270
列腺癌早期诊断、转移和复发病灶检测以及疗效监 ［5］ HE Y，XU W，XIAO Y T，et al. Targeting signaling path⁃
测发挥了积极作用；基于α/β射线的PSMA靶向放射 ways in prostate cancer：mechanisms and clinical trials［J］.
性核素治疗为前列腺癌晚期患者提供了一种高度 Signal Transduct Target Ther，2022，7（1）：198
可行的替代疗法。但值得注意的是，现有的 PSMA ［6］ CORPETTI M，MÜLLER C，BELTRAN H，et al. Prostate⁃
靶向放射性分子探针仍存在不足，难以真正实现临 specific membrane antigen⁃targeted therapies for prostate
cancer：towards improving therapeutic outcomes［J］. Eur
床转化，尚需设计开发更多特异性强、活性好、不良
Urol，2023，85（3）：193-204
反应小的分子探针，并辅以多中心、长期、大样本临
［7］ SALLAM M，NGUYEN N T，SAINSBURY F，et al. PSMA⁃
床数据作为疗效和预后评估的基础。预期在不久
targeted radiotheranostics in modern nuclear medicine：
的将来，越来越多的 PSMA 靶向放射性显像和治疗 then，now，and what of the future?［J］. Theranostics，
药物被研发，并完成临床转化走向市场，为前列腺 2024，14（8）：3043-3079
癌患者的诊疗带来新希望。 ［8］ WANG F，LI Z，FENG X，et al. Advances in PSMA⁃targeted