Page 111 - 南京医科大学自然版

第45卷第1期 南京医科大学学报（自然科学版）
2025年1月 Journal of Nanjing Medical University（Natural Sciences） ·105 ·

·综 述·

用于前列腺癌诊疗的PSMA靶向放射性小分子探针研究进展

谢 佺 ，周雨萱 ，蔡舒玥 ，彭 莹 ，邱 玲 ，林建国 1，2*
1，2
1，2
1，2
2
1，2
南京医科大学药学院，江苏 南京 211166；江苏省原子医学研究所，国家卫生健康委员会核医学重点实验室，江苏省分子
1 2
核医学重点实验室，江苏 无锡 214063
［摘 要］ 前列腺癌是全球男性最常见的恶性肿瘤之一，严重危害男性身体健康。自前列腺特异性膜抗原（prostate specific
membrane antigen，PSMA）被证实是诊断前列腺癌的首选标志物，PSMA靶向放射性药物在前列腺癌诊治中取得显著进展，有效
提高了前列腺癌的诊断灵敏度与治疗效果。文章就近年来PSMA靶向放射性分子探针的相关研究进展进行综述，分析探针结
构设计理念并总结临床经验，以期对前列腺癌放射性诊疗分子探针的开发有所裨益。
［关键词］ 前列腺癌；前列腺特异性膜抗原；分子探针；诊断；治疗
［中图分类号］ R737.25 ［文献标志码］ A ［文章编号］ 1007⁃4368（2025）01⁃105⁃06
doi：10.7655/NYDXBNSN240882

Research progress of PSMA ⁃ targeted radioactive small molecular probes for the

diagnosis and treatment of prostate cancer
1，2 1，2 1，2 2 1，2 1，2*
XIE Quan ，ZHOU Yuxuan ，CAI Shuyue ，PENG Ying ，QIU Ling ，LIN Jianguo
School of Pharmacy，Nanjing Medical University，Nanjing 211166；Jiangsu Institute of Nuclear Medicine，NHC Key
1 2
Laboratory of Nuclear Medicine，Jiangsu Key Laboratory of Molecular Nuclear Medicine，Wuxi 214063，China

［Abstract］ Prostate cancer is one of the most common malignant tumors among men worldwide，posing a significant threat to male
health. Since prostate⁃specific membrane antigen（PSMA）has been proved to be the preferred biomarker for the diagnosis of prostate
cancer，PSMA⁃targeted radiopharmaceuticals have made significant progress in the diagnosis and therapy of prostate cancer，effectively
improving the diagnostic sensitivity and treatment effect of prostate cancer. This article reviews the research progress of PSMA⁃targeted
radioactive molecular probes in recent years，analyzes the design concepts of probe structure and summarizes the clinical experience. It
is expected to benefit the development of radioactive molecular probes for diagnosis and treatment of prostate cancer.
［Key words］ prostate cancer；prostate⁃specific membrane antigen；molecular probe；diagnosis；treatment
［J Nanjing Med Univ，2025，45（01）：105⁃110］

前列腺癌是老年男性泌尿生殖系统最常见的 状态 ［5-8］ 。国内外研究表明，基于PSMA的正电子发
恶性肿瘤之一，患者早期病变难以检测，发展至中 射计算机断层扫描技术（positron emission tomogra⁃
晚期时治疗易产生耐药性，使疾病进展为去势抵抗 phy，PET）和单光子发射计算机断层扫描技术（sin⁃
性 前 列 腺 癌（castration ⁃ resistant prostate cancer， gle⁃photon emission computed tomography，SPECT）在
［1-4］
CRPC） 。前列腺特异性膜抗原（prostate specific 前列腺癌早期诊断和分期中表现出高灵敏度和特
membrane antigen，PSMA）是前列腺癌的关键生物标 异度 ［9-12］ 。此外，随着放射性核素治疗在肿瘤治疗
志物，其表达水平随着肿瘤进展增加，呈现过表达 中的应用逐渐增加，PSMA 靶向放射性核素治疗已
成为后期耐药或转移患者的一种新兴治疗方法，可
延长患者总生存期 ［13-16］ 。本文对PSMA靶向放射性
［基金项目］ 国家自然科学基金（22076069）
小分子探针最新研究进展做简要综述，旨在推动前
∗
通信作者（Corresponding author），E⁃mail：linjianguo@jsinm.org
（ORCID：0000⁃0003⁃1018⁃9794） 列腺癌放射性诊疗小分子探针的开发与研究。