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第45卷第3期
·412 · 南 京 医 科 大 学 学 报 2025年3月
100 μmol/L化合物5⁃NBA、11、13分别降低为THT荧 3.10 大黄酸芳香酰胺类化合物
［70］
光强度的 36.2%、45.3%和 16.4% 。鉴于多酚类化 在报道中设计合成了一系列基于大黄酸的芳
合物与苯并噻唑在α⁃syn 聚集抑制剂方面的优异表 香酰胺衍生物 ［72］ ，作为α⁃syn 聚集抑制剂，其中化合
现，在报道中设计合成了一系列多酚⁃苯并噻唑复合 物 a5（IC50=1.35 μmol/L）和 a8（IC50=1.08 μmol/L）表
物 ［71］ ，其中化合物 3ad（IC50=3.12 μmol/L）、6ab（IC50= 现出较好的抑制活性，它们可以稳定α⁃syn 单体的
5.18 μmol/L）、6bb（IC50=3.97 μmol/L）表现出了较好 构象并抑制聚集体的形成，还能有效分解已形成的
的聚集抑制活性（图14）。 α⁃syn寡聚物和PFF（图15）。
O
O
O O
O
O
O O
O O
O NH2 O O
O NH2 O
HO
N
H
O N OH
O N
18⁃S 24⁃S 2ah
图13 3⁃芳基香豆素类化合物的结构
Figure 13 Structures of 3⁃arylcoumarin derivatives
O
O O
N
HN H
NH2 N
Cl
N
O2N O2N O2N H
N N N
S S S
5⁃NBA 5⁃NBA derivative compound 11 5⁃NBA derivative compound 13
O2N
S S OH S OH
NH OH
N N N
O
HO HO
HO
3ad 6ad 6bb
图14 苯并噻唑衍生物的结构
Figure 14 Structures of benzothiazole derivatives
OH O OH OH O OH
OH
H H
N OH N
O O O O
Cl
a5 a8
图15 大黄酸芳香酰胺衍生物的结构
Figure 15 Structures of aromatic amide derivatives of rhein
