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第45卷第7期
·1008 · 南 京 医 科 大 学 学 报 2025年7月

ery system，TDDS）作为一种新型药物递送方式，受 药物送入体内，从而进入血液循环 ［8-9］ 。
到广泛关注。TDDS 通过皮肤将药物直接送入血液 其中，透皮贴剂在中枢神经系统疾病的治疗中
循环，避免了口服药物的首过效应及释放的不规则 应用广泛（表1）。自1979年美国食品与药品管理局
性，显著提高了药物的利用率和患者依从性，同时 批准东莨菪碱透皮贴剂上市以来，TDDS 取得了显
具备无创、方便等优势 ［6-7］ 。在中枢神经系统疾病的 著进展。随后，尼古丁透皮贴剂的成功应用进一步
治疗中，TDDS 展现出巨大的潜力。血⁃脑屏障 验证了TDDS的临床价值，并推动了TDDS的快速发
（blood⁃brain barrier，BBB）是中枢神经系统与全身循 展。近年来，随着制剂技术的不断创新和市场需求
环之间的高度选择性半透性边界，这种特殊的生理 的持续增长，透皮贴剂已经成为药物递送领域的研
结构可严格调控血液与中枢神经系统之间的物质 究热点。目前，多种改良型透皮贴剂已上市，包括
交换，可有效阻隔潜在的有害成分进入神经组织。 用于镇痛的芬太尼贴剂、丁丙诺菲贴剂和利多卡因贴
而突破 BBB 的限制也正是中枢神经系统药物递送 剂，用于儿童多动症的哌甲酯贴剂，用于阿尔茨海默
的难点所在。研究表明，绝大多数药物分子难以穿 病（Alzheimer’s disease，AD）的利斯的明贴剂，用于精
透这一屏障，无法达到有效的治疗浓度，严重影响 神分裂症的布南色林和阿塞那平贴剂，用于止吐的格
疾病的治疗效果。近年来研究表明，颈深淋巴结与 拉司琼（granisetron，GRA）贴剂，以及用于抑郁症的
脑膜淋巴管之间存在直接连接，药物可经淋巴途径 司来吉兰贴剂。此外，一些透皮贴剂仍处于非临床研
扩散至脑脊液并最终进入脑实质，从而绕过BBB的 究或临床试验阶段，如草乌甲素贴剂、石杉碱甲贴剂
限制，这一发现为治疗中枢神经系统疾病创造了可 和安非他命贴剂等。这些贴剂主要集中在中枢神经
能。而 TDDS 可与纳米技术紧密结合，不断优化药 系统疾病治疗领域，有着广阔的应用前景 ［10-11］ 。
物递送方式，推动了 TDDS 在中枢神经系统疾病治
2 透皮贴剂在治疗中枢神经系统疾病中的优势
疗中的应用。
文章综述了 TDDS 的研究进展，特别是透皮给 TDDS 通过皮肤给药，避免了口服药物所带来
药制剂在中枢神经系统疾病治疗中的应用，并探讨 的首过效应，从而显著提高生物利用度。例如，水
其未来发展方向和潜在研究热点。 合氯醛溶液是临床常用的镇静剂，尽管其疗效良
好，但对肠道有较大毒性。曾春香等 ［12］ 开发了一种
1 TDDS概述
10%浓度的水合氯醛透皮贴剂，并与同浓度的水合
TDDS 是一种非侵入性的药物递送技术，利用 氯醛溶液进行了对比研究。结果表明，水合氯醛透
皮肤作为药物传递通道，通过扩散和渗透等机制将 皮贴剂的诱导和维持时间均长于口服组，且贴剂组

表1 部分透皮贴剂的商品名与适应证
Table 1 Trade names and indications of some transdermal patches
Drug name Trade name Indication
Scopolamine Transderm Scop Prevent dizziness，nausea and vomiting caused by motion sickness
Nicotine Nicoderm CQ Abstain from smoking and reduce addictive behaviors and withdrawal symptoms
Fentanyl Duragesic Relieve severe chronic pain
Buprenorphene Butrans Treat moderate to severe chronic pain
Lidocaine Synera Relieve postherpetic neuralgia
Methylphenidate Daytrana Treatment of attention deficit hyperactivity disorder in children
Listemine Exelon Treatment of mild to moderate senile dementia drugs
Bonanserin LONASEN Tape Schizophrenia
Asenapine Secuado Adult schizophrenia
Granisetron Sancuso Prevention and relief of malignancy and vomiting caused by radiotherapy and cytotoxic
drug chemotherapy
Selegiline Emsam Parkinson’s disease and major depression
Aconitine / Rheumatoid and rheumatoid arthritis
Huperzine A / Benign memory impairment, myasthenia gravis
Amphetamine / Attention deficit hyperactivity disorder in children