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第46卷第8期 李冰倩，高宇歆，陈 宇. 布比卡因脂质体在心胸外科围术期镇痛中的应用进展［J］.
2026年8月 南京医科大学学报（自然科学版），2026，46（8）：1258-1268 ·1259 ·

［1］
引流管对胸膜的持续刺激 。术后镇痛不全可引发 （国内商品名：艾恒平 ）在我国获批上市，成为首个
®
［13］
一系列病理生理改变：疼痛限制患者有效咳嗽与深 超长效局麻药 。该药物的引入为我国心胸外科围
呼吸，增加肺不张、低氧血症及肺部感染风险；同 术期镇痛提供了新的选择，但临床应用中仍存在诸多
时，交感神经过度兴奋易诱发心动过速与高血压， 争议，亟需系统梳理现有证据。文章对LB的药理机
［2］
增加围术期心肌缺血及心律失常发生率 。此外， 制及其在心胸外科围术期镇痛中的临床应用进展进
30%~50%的心胸外科患者可由急性疼痛进展为慢 行系统综述，以期为优化多模式镇痛方案提供参考。
性术后疼痛，影响远期生活质量 。
［3］
1 LB概述
加速康复外科（enhanced recovery after surgery，
ERAS）理念强调通过多模式干预减少手术应激、加 1.1 药理机制与药代动力学
速术后康复 。其中，有效的区域阻滞是多模式镇 LB采用DepoFoam 多囊脂质体技术，由多个非
［4］
TM
痛的基础，但传统技术存在单次给药时效短、连续 同心的脂质腔室构成。多囊脂质体与传统的单层
置管并发症多等局限，难以有效覆盖术后疼痛高 或多层脂质体不同，其内部由多个非同心的小囊泡
峰期 ，急性疼痛控制不佳不仅影响患者早期恢 组成，呈“蜂窝状”排列。每个小囊泡包裹布比卡因
［5］
复，还可能进展为慢性术后疼痛（chronic postsurgical 水溶液，囊泡之间由脂质双分子层分隔（图 1）。这
pain，CPSP）。研究显示，开胸术后CPSP发生率高达 种独特结构使药物释放呈现“逐级塌陷”模式：当最
30%~50%，心脏术后为 20%~30% 。CPSP 不仅影 外层的囊泡破裂后，药物释放；随后内层囊泡依次
［3］
响患者生活质量，还带来持续的医疗负担，其发生 塌陷，形成持续释放的瀑布效应。每个囊泡的破裂
与急性疼痛控制不佳密切相关 。现阶段，多模式 是随机事件，因此在群体水平上表现为平稳的零级释
［6］
镇痛虽已作为心胸外科的标准镇痛策略，但具体干 放动力学 。给药后，布比卡因通过脂质膜的逐步侵
［14］
预手段仍面临临床挑战 。阿片类药物伴发剂量依 蚀和腔室塌陷缓慢释放，镇痛效应可持续72 h，避免
［7］
赖性的呼吸抑制、术后恶心呕吐及肠麻痹等不良反 了传统局麻药释放过快所致的镇痛时间短暂 。
［15］
应，影响患者恢复进程 ［8-9］ 。胸段硬膜外镇痛（tho⁃ 药代动力学研究显示，LB 呈现“双峰”释放特
racic epidural analgesia，TEA）或胸椎旁阻滞（thorac⁃ 征：首个血药浓度峰值出现于给药后0.5~2.0 h，由制
ic paravertebral block，TPVB）虽可提供有效的区域 剂中约 3%的游离布比卡因迅速吸收入血所致，提
镇痛，但单次给药时效受限，连续置管技术则因导 供初期镇痛；第 2 个峰值出现于 12~24 h，为脂质体
管相关并发症及围术期抗凝禁忌，难以常规用于术 持续释放所致 ［16］ 。Hu等 ［16］ 对LB的药代动力学进行
［10］
后疼痛高峰期 。 了系统研究，纳入 4 项临床试验共 214 例受试者。
布比卡因脂质体（liposomal bupivacaine，LB）是 结果显示，LB单次给药后血药浓度在0.5~2.0 h出现
一种基于多囊脂质体缓释技术的新型长效局麻药， 第 1 个峰值（Cmax2 200~400 ng/mL），随后下降；12~
可将单次给药镇痛效果延长至72 h，为实现“无导管 24 h 出现第 2 个峰值（Cmax2 300~500 ng/mL），为第
化”连续区域镇痛提供了可能 ［11-12］ 。2022 年底，LB 1 个峰值的 1.2~1.5 倍；表观分布容积（Vd）为 100~

Outer lipid bilayer

Encapsulated
Inner aqueous chamber
bupivacaine molecules
图1 布比卡因脂质体的多囊脂质体结构示意图
Figure 1 Schematic diagram of the multivesicular liposome structure of liposomal bupivacaine