Page 129 - 南京医科大学学报自然科学版

第43卷第8期 汤景翔，王 青，雷 鹏. 东莨菪碱的中枢药理机制研究进展［J］.
2023年8月 南京医科大学学报（自然科学版），2023，43（8）：1161-1171 ·1163 ·

主要神经递质，参与呼吸、心率控制、消化和能量代 迷走神经引起平滑肌舒张，继而预防术后恶心呕
［32］
谢等生命活动，维持机体的生理平衡。副交感神经 吐 ；东莨菪碱也可抑制唾液腺的分泌，用于流涎症
系统包括动眼神经、面神经、舌咽神经、骶 2/骶 4 神 的治疗 ；东莨菪碱还可以通过抑制上呼吸道分泌，
［33］
经和迷走神经等，它们控制瞳孔括约肌与睫状肌活 缓解临终喉鸣 ，在姑息医学中有一定的药用价值。
［34］
动、泪腺与唾液腺等腺体的活动、生殖活动和绝大 在中枢神经系统中，莨菪碱与东莨菪碱类化合
多数内脏的活动。因此，莨菪碱与东莨菪碱类化合 物可直接阻滞ACh的神经信号传递，也可通过神经
物可用于多种相关疾病的治疗（图2）。阿托品可引 连接间接影响其他神经递质传递，最终影响突触
发瞳孔扩张，进而治疗和控制近视 ［29-31］ 。东莨菪碱则 可塑性及神经网络连接，从而对注意力、认知功
常用于手术麻醉前给药，通过抑制胃肠道广泛分布的 能、学习记忆、情绪和运动能力等大脑高级功能产

OH

O
CH3
N
O H3C O OH
CH3
N +
O N CH3 O
H3C O
OH
CH3
O
O
CH3
N
O
乙酰胆碱 （+，-）⁃阿托品（莨菪碱） 东莨菪碱
红框：东莨菪碱环氧环结构；蓝框：季铵盐结构氮原子中心。
图1 乙酰胆碱、（+，-）⁃阿托品（莨菪碱）和东莨菪碱的结构式
Figure 1 Structural formulas of acetylcholine，（+，-）⁃atropine（hyoscyamine）and scopolamine

中枢神经系统毒性
·诱发认知损伤 中枢神经系统用药
·引起幻觉、谵妄等 ·抗抑郁
精神症状
抑制唾液腺分泌
·治疗流涎症

抑制呼吸道迷走神经 外周与中枢共同作用
·缓解临终喉鸣 ·治疗晕动症
·镇痛、镇静
·治疗有机磷农药中毒
等胆碱能中毒症状

抑制胃肠道迷走神经
·预防术后恶心呕吐

图2 东莨菪碱发挥药理及毒理作用的器官
Figure 2 Organs where scopolamine exerts pharmacological and toxicological effects