Page 118 - 南京医科大学学报自然科学版

第43卷第5期
·700 · 南 京 医 科 大 学 学 报 2023年5月

A 水杨酸结构
COOH COOH
OH OH
CI CI
N OH N OH
H H
连接臂
CI CI
ZL006（1） 新脂端
B 水杨酸结构
水杨酸结构：
水杨酸结构的羟基和羧基颠倒
COOH
新脂端 OH 后活性显著下降；
水杨酸结构的羧基进行酯化、酰
CI
N OH 胺化以及环化都使活性下降；
H 水杨酸结构的羧基替换为磺酸
连接臂 取代基时时，活性提升
新脂端：
C⁃2 位的羟基和 C⁃5 位氯原子是活 CI 连接臂：
性必需基团，移除或替换活性显著 C 上引入甲基活性保持，引入体积
下降； 过大的基团活性显著下降；
C⁃3位为卤素取代时活性保持，卤素 N上引入甲基使得氨基封闭后活性
移除或替换时，活性显著下降 也显著降低
图9 ZL006衍生物的设计（A）及ZL006衍生物的构效关系（B）
Figure 9 The design of ZL006 derivates（A）andStructure activity relationship of ZL006 derivates（B）

究表明，该类化合物可进一步进行探索和结构优化 ［8］ 黄 荣，马 娟，牛 博，等. miR⁃23a⁃5p对脑缺血再灌
研究，对靶向 PSD95⁃nNOS 解耦联剂的神经保护药 注氧化损伤的抑制作用研究［J］. 南京医科大学学报
物的开发具有一定的意义和价值。 （自然科学版），2020，40（11）：1612-1616，1627
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